【药物名称】盐酸艾司洛尔 EsmololHydrochloride
【药物别名】 Brevibloc
【分子式成分】化学名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐。
【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。输注本品200~300 μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率,降低血压。对接受冠状动脉手术的患者,预防性使用本品,能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性,治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100~300 μg/(kg。min)时,对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛,但在高于40~100倍剂量时,可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体,引起气道阻力的增加。健康人静滴400 μg/(kg。min),2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L,表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除,分布半衰期仅2 min,清除半衰期为9 min,其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者,可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用,代谢成其酸性代谢物和甲醇,24 h末约73%~88%的代谢物由尿排出体外,原药仅占2%。肾功能不全者,半衰期延长,血药浓度增高,本品的蛋白结合率为55%。