盐酸小檗碱盐酸小檗碱

盐酸小檗碱

英文名称：Berberine Hydrochloride

中文别名：盐酸黄连素

化学名称:Benzo-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-

分子式及分子量：C20H18NO4+;336.37。

物理性质：羟基化物为黄色针状结晶（乙醚），熔点145℃,氯化物的二水合物为黄色结晶，微溶于冷水，易溶于沸水，几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔点263-265℃（分解）。

药效学

　　抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

药动学

　　口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。

近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。

口服一次0.1—0.3g，一日3次。外用及局部应用药物浓度为0.6—1.0%。

(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。

(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.